От чего таблетки амлодипин 10 мг. Амлодипин (таблетки) – показания и инструкция по применению, побочные действия, аналоги, отзывы, цена. Побочные действия Амлодипина

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки "на износ" может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов - его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Фармакология

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Показания

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Амлодипина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Амлодипин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (снижение повышенного артериального давления, лечение стенокардии), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Амлодипину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Побочное действие

• сердцебиение;
• периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
• "приливы" крови к коже лица;
• чрезмерное снижение АД;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боли в грудной клетке;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• парестезии;
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• нервозность;
• депрессия;
• тревожность;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• импотенция;
• гинекомастия;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• дерматит;
• нарушение пигментации кожи;
• кожный зуд;
• сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• мышечные судороги;
• боль в спине;
• звон в ушах;
• боль в глазах;
• озноб;
• носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридипин;
• Амловас;
• Амлодак;
• Амлодигамма;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин Тева;
• Амлодифарм;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлонорм;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Веро-Амлодипин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Корвадил;
• Корди Кор;
• Норваск;
• Нормодипин;
• Омелар Кардио;
• Стамло;
• Тенокс.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

• сердцебиение;
• периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
• "приливы" крови к коже лица;
• чрезмерное снижение АД;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боли в грудной клетке;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• парестезии;
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• нервозность;
• депрессия;
• тревожность;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• импотенция;
• гинекомастия;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• дерматит;
• нарушение пигментации кожи;
• кожный зуд;
• сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• мышечные судороги;
• боль в спине;
• звон в ушах;
• боль в глазах;
• озноб;
• носовое кровотечение.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридипин;
• Амловас;
• Амлодак;
• Амлодигамма;
• Амлодипин Алкалоид;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин-Аджио;
• Амлодипин-Биоком;
• Амлодипин-ЗТ;
• Амлодипин-Прана;
• Амлодипин-Тева;
• Амлодипин-Чайкафарма;
• Амлодипина безилат;
• Амлодипина бесилат;
• Амлодипина малеат;
• Амлодифарм;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлонорм;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Веро-Амлодипин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Корвадил;
• Корди Кор;
• Норваск;
• Нормодипин;
• Омелар Кардио;
• Стамло;
• Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Чаще всего их выбор – это , от чего и как его нужно применять узнаете в нашей статье.

Медикамент воздействует на организм двумя способами: антиангинальным и гипотензивным . Состав препарата: безилат амлодипина, кросповидон, моногидрат лактозы, повидон, стеарат кальция. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг.

Антиангинальное воздействие – это способность купировать, эффективно предупреждать приступы посредством нормализации работы сердечной мышцы, улучшения коронарного кровотока. Гипотензивное воздействие – это понижение с помощью , снятия спазма, приводящего к их сужению.

Таблетки Амлодипин 10 мг

Действие препарата основывается на . Благодаря этому пикируется переход ионов кальция в структурные элементы гладкомышечных сосудов. При увеличении суммарного количества ионов кальция мускулатура сосудов уменьшается в размере, проход для кровотока сужается, соответственно, АД повышается.

Медикамент препятствует повышению сопротивляемости сосудов, утолщению стенок кровяных протоков, за счет этого артериальное давление снижается. Гипотензивное действие обусловлено управлением состояния гладких мышц сосудов.

Длина клеток гладкомышечных сосудов увеличивается, расширяется просвет, кровь течет быстрее из-за снижения сопротивления протоков. Артериальное давление снижается, эффект длится не менее суток.

Антиангинальное воздействие на организм происходит за счет увеличение проходимости артерий и артериол.

Нагрузка на сердце снижается, миокард получает достаточно кислорода. Это особенно важно при стенокардии и ишемии. Снижается риск спазма коронарных артерий. ИБС требует особого внимания к показателям артериального давления. Амплодипин помогает снизить степень гипертрофии миокарда, кардиопротектроно и антиатересклеротически воздействует на сосуды.

Кардиопротекторное влияние на миокарду обусловлено эффективной доставкой кислорода и снижением нагрузки на сердце. Действие препарата облегчает состояние больных не только ИБС, но и хронической его формы, снижает риск возникновения тромбов при атеросклерозе.

При получении ежедневной дозы Амлодипина пациенты с вазоспазматической стенокардией отмечали снижение потребности в и других нитратах, уменьшение количества приступов.

Показания к применению

Амлодипин имеет широкое и эффективное применение при наличии следующих заболеваний:

1. стенокардия;
2. вазоспазм;
3. ишемическая болезнь сердца;
4. неишемическая кардиомиопатия;
5. бронхиальная астма;
6. стенокардия напряжения.

Инструкция

При назначении препарата терапевты ориентируются на хронические заболевания пациентов, клиническую картину в целом, возраст, вес.

Амлодипин от давления и стенокардии назначается в дозе 5 мг. Количество медикамента увеличивают в зависимости от состояния больного, переносимости действующего вещества, но не более, чем в 4 раза для однократного применения.

Есть несколько :

1. при гипертонии назначают ежедневно 2,5 – 5 мг. Прием разовый. При каком давлении принимать препарат, решается доктором совместно с пациентом. Оптимальным считается показатель 140 -150 мм рт. ст.;
2. для больных с нарушениями в работе печени составлена отдельная схема приема. В качестве пробы назначается доза 5 мг, возможно увеличение до 10 мг при положительном результате воздействия медикамента;
3. при стенокардии Амлодипин назначение имеет профилактическое или терапевтическое. При профилактике 10 мг в сутки, в связи с приступами и их лечением 5-10 мг;
4. антиангинальная суточная доза составляет 5 мг у пациентов любого возраста. Назначая препарат одновременно с ингибиторами АПФ, мочегонными, адреноблокаторами, дозировку оставляют в пределах 5-10 мг.

Этим медикаментом нельзя. Его принимают в профилактических целях при хронических заболеваниях сердечно-сосудидистой системы, терапевтических – при выявлении ИБС, гипертонии.

Отдельно следует поговорить о передозировке препарата.

При самостоятельном увеличении дозы и приеме несколько раз в сутки потребуется госпитализация пациента. В стенах клиники проводят промывание желудка, с помощью глюконата кальция, Допамина восстанавливают работу сердца и сосудов.

Для домашнего устранения симптомов дозировки используйте обильное питье, рвоту, прием активированного угля (1 таблетка на 10 кг веса). Если состояние не улучшается, вызывайте неотложку.

Пациентам с весом менее 40 кг, низким ростом назначают суточную дозу Амлодипина не более 2,5 мг.

Побочные действия

Любое лекарство обладает . Таблетки Амлодипина – не исключение.

К часто встречающимся последствиям приема медикамента от гипертензии относятся:

1. , одышка;
2. отеки лица;
3. приливы к коже лица;
4. астензия;
5. васкулит;
6. мигрень, нарушение ритма сердцебиения – встречаются редко;
7. сонливость;
8. быстрая утомляемость даже при небольших ;
9. депрессия, нарушение сна – редкие явления, встречаются у 1 из тысячи пациентов;
10. нервозность;
11. тревожность;
12. повышенная потливость;
13. , рвота;
14. боли в желудке;
15. редко – сухость во рту, диарея или запор, увеличение печени, вздутие живота;
16. боли при мочеиспускании;
17. кожные аллергические реакции (зуд, высыпания);
18. снижение либидо;
19. ангионевротический отек;
20. артроз;
21. миалгия;
22. артралгия;
23. редко – миастения;
24. дерматит, алопеция;
25. ринит;
26. судороги;
27. снижение зрения;
28. и грудное вскармливание. Женщинам в детородном возрасте стоит избегать незащищенных половых актов при лечении Амлодипином, поскольку его прием наносит огромный вред развитию плода при беременности. Действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при назначении средства кормящей матери, ребенка переводят на искусственные смеси;
29. кардиогенный шок;
30. чувствительность к компонентам препарата;
31. нестабильная стенокардия.

При наличии противопоказаний Амлодипин заменяют на аналоги. С осторожностью применяют рассматриваемый препарат людям, занимающимся опасным трудом, требующим концентрации внимания, работы с техническими аппаратами и механизмами, вождения автомобиля. Это связано с тем, что на начальном этапе лечения у половины пациентов медикамент вызывает сонливость, вялость.

Применение Амлодипина при диабете 2 типа не оказывает воздействия на повышение уровня глюкозы в крови. Диабетики принимают его по обычной схеме.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:

По мнению , Амлодипин является лучшим средством для нормализации АД. Он получил популярность среди терапевтов и их пациентов благодаря удобному приему – 1 раз в сутки, пролонгированному действию – давление не повышается в течение 20-24 часов, то есть до следующего приема препарата.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

К аждая таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТС: С08СА01.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S 6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L -типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты ). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч . вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента S - T , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие п ри ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью ( III - IV класс по NYHA ), на фоне терапии дигоксином , диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии . Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия ( монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия ( монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными ЛС).

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сутки, которую, при необходимости, повышают до максимальной - 10 мг/сутки. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется в сочетании с тиазидными мочегонными, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами для стенокардии у пациентов, у которых отсутствовал эффект от приема нитратов и/или адекватной дозы бета-блокаторов.

При сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ требуется корректировка дозы амлодипина.

Особые группы населения

Пациенты пожилого возраста

Нарушения функций печени

Для пациентов с нарушениями функций печени легкой и средней степени тяжести дозовые рекомендации не разработаны, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью, начиная с наиболее низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина при нарушениях функций печени тяжелой степени не изучена. Поэтому у таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы и титровать дозу медленно.

Нарушения функций почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью почечной недостаточности, поэтому рекомендуются обычные дозы. Амлодипин не выводится при диализе.

Побочное действие

Амлодипин относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного побочного действия. Наиболее частыми побочными эффектами амлодипина являются:

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обмороки; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень, инфаркт миокарда, васкулит ;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, спутанность сознания, периферическая нейропатия , гипертония;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия , желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз ; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит;

со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия , нарушение сексуальной функции (в т.ч . снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия;

со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), мышечные спазмы; очень редко - миастения, отек коленного сустава, проявления экстрапирамидных расстройств;

со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция , дерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура, синдром Стивенса -Джонсона, светочувствительность;

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч . эритематозная , макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко: отек Квинке ;

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - гепатит, холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия , извращение вкуса, гипергликемия, отек, слабость.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину , другим дигидропиридинам и вспомогательным компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.), шок (включая кардиогенный шок), обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелая степень аортального стеноза), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация , снижение АД, тахикардия. Были зарегистрированы случаи выраженной и длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля до двух часов после приема амлодипина, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и сосудосуживающих средств, если это не противопоказано. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Следует строго соблюдать режим и схемы лечения, принимать препарат через равные промежутки времени и не пропускать дозу. При пропуске дозы следует принять ее как можно быстрее, если же наступило время приема следующей дозы - не принимать удвоенную дозу взамен пропущенной.

В состав препарата входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимос тью галактозы; дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо- галактозной мальабсорбцией .

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью амлодипин следует применять с осторожностью. В плацебо контролируемых долгосрочных исследованиях у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью неишемической этиологии ( NYHA класса III и IV), принимавших амлодипин, частота развития отека легких была выше, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании амлодипина в высоких дозах. Безопасность применения во время беременности не установлена.

Кормящие женщины. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. У некоторых пациентов, которые получали лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые изменения сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на рождаемость относительно недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены побочные эффекты на мужскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими по тенциально опасными механизмами

У пациентов, принимающих амлодипин, могут развиться головокружение, головная боль, симптомы усталости или тошноты, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать. В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином . Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил , ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина . Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты Са 2+ могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Противовирусные средства ( ритонавир ) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч . амлодипина. Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина .

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP 3 A 4: совместное применение амлодипина с сильными ингибиторами CYP 3 A 4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые азолы , макролиды , такие как эритромицин или кларитромицин , верапамил или дилтиазем ) может значительно усилить воздействие амлодипина. Клинические последствия этих фармакокинетических взаимодействий могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует осуществлять клинический мониторинг и коррекцию дозы.

Индукторы CYP 3 A 4: данные о влиянии индукторов CYP 3 A 4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение индукторов CYP 3 A 4 (например, таких как рифампицин , зверобой (препараты зверобоя продырявленного)) может уменьшить концентрацию в плазме амлодипина. Амлодипин следует использовать с осторожностью вместе с индукторами CYP 3 A 4.

Совместное применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность амлодипина и, соответственно, его гипотензивное действие.

Дантролен (парентерально): в опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие смертельной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности в связи с гиперкалиемией . В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного введения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или тем, которые получают лечение злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других антигипертензивных препаратов. В клинических исследованиях взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина , циклоспорина .

Симвастатин : совместное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином

Отпуск из аптек

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г.Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,