Popis lijekova antihistaminika. Antihistaminici: od difenhidramina do Telfasta. Lijekovi prve generacije

Dragi prijatelji, pozdrav!

Tu su bili i akrivastin (Semprex) i terfenadin, no oni su izazivali teške srčane aritmije, čak i smrt, pa su nestali s polica.

profesionalci:

1. Visoka selektivnost za H1 receptore.
2. Nemaju sedativni učinak.
3. Djeluju dugo.
4. Nuspojave pri uzimanju uočene su mnogo rjeđe.
5. Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.

minusi:

Siguran u preporučenim dozama. Prolazeći kroz jetru, oni se u njoj metaboliziraju. Ali ako su funkcije poremećene, nemetabolizirani oblici djelatne tvari nakupljaju se u krvi, što može uzrokovati poremećaje srčanog ritma. Vjerojatno ste vidjeli QT interval koji se spominje u nekim komentarima. Ovo je poseban dio elektrokardiograma, čije produljenje ukazuje na vjerojatnost ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti.

U tom smislu, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i bubrega moraju promijeniti dozu.

Antihistaminici 3. generacije

Lijekovi u ovoj skupini uključuju desloratadin ( Erius, Lordestin, Dezal itd.), levocetirizin ( Xizal, Suprastinex itd.), feksofenadin ( Allegra, Fexadin, Fexofast itd.).

To su aktivni metaboliti lijekova druge generacije, pa se njihovi produkti metabolizma ne nakupljaju u krvi i ne uzrokuju probleme sa srcem te ne stupaju u interakcije s drugim lijekovima i ne izazivaju nuspojave.

Prednosti:

• U učinkovitosti su superiorniji od svojih prethodnika.
• Djeluju brzo i dugo.
• Nemaju sedativni učinak.
• Ne smanjuje brzinu reakcije.
• Ne pojačava djelovanje alkohola.
• Ne izazivaju ovisnost, pa se mogu koristiti dulje vrijeme.
• Nemaju toksični učinak na srčani mišić.
• Nema potrebe mijenjati dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.
• Najsigurniji.

Nisam našao ništa negativno za cijelu grupu.

Izvoli. Pripremni rad je obavljen, možete prijeći na lijekove.

Prije svega, navedimo što bi moglo zanimati alergičara koji od vas traži lijek protiv alergije.

On želi drogu:

• Bio je učinkovit.
• Počeo je brzo djelovati.
• Uzima se jednom dnevno.
• Nije izazivao pospanost.
• Nije smanjio brzinu reakcije (za vozače vozila).
• Bio je kompatibilan s alkoholom.

A tebe i mene, kao i uvijek, i dalje zanimaju njegovatelji, djeca i starci.

Tako ćemo analizirati djelatne tvari na primjeru najpopularnijih bezreceptnih lijekova.

1. generacija.

Suprastin tablete

• Počinje djelovati nakon 15-30 minuta, djelovanje traje 3-6 sati.
• prikazano za sve alergijske reakcije, osim bronhijalne astme. Općenito, antihistaminici nisu glavni lijekovi za astmu. Slabi su za astmatičare. Ako se koristi, samo u kombinaciji s bronhodilatatorima. I prva generacija potpuno uzrokuje suhoću sluznice i otežava uklanjanje sputuma.
• Izaziva pospanost.
• Kontraindicirano za trudnice i dojilje.
• Djeca - od 3 godine (za ovaj obrazac).
• Puno nuspojava.
• Bolje je ne preporučiti starijim osobama.
• Vozači nisu dopušteni.
• Učinak alkohola se pojačava.

Tavegiltablete

Sve je isto kao Suprastin, samo što traje duže (10-12 sati), pa se uzima rjeđe.

Ostale razlike:

• Sedativni učinak je manji u usporedbi sa Suprastinom, ali je i terapeutski učinak slabiji.
• Djeca - od 6 godina (za ovaj obrazac).

Diazolintablete, dražeje

• Počinje djelovati nakon 15-30 minuta, djelovanje može trajati nepoznato dugo. Pišu da će trajati do 2 dana. Tada višestrukost doza postavlja pitanja.
• Djeca od 3 god. Do 12 godina - jedna doza od 50 mg, zatim - 100 mg.
• Može izazvati povećanu razdražljivost kod djece.
• Trudnice i dojilje nisu dopuštene.
• Ne preporučuje se starijim osobama.
• Vozači nisu dopušteni.

Fenkaroltablete

• Slabo prodire kroz BBB, pa je sedativni učinak beznačajan.
• Počinje djelovati za sat vremena.
• Od 3 do 12 godina - tablete od 10 mg, od 12 godina - 25 mg, od 18 godina - 50 mg.
• Tijekom trudnoće - odvažite rizik/korist kontraindicirano u 1. tromjesečju;
• Žene koje doje nisu dopuštene.
• Ima znatno manje nuspojava od gore navedenih.
• Vozači oprezno.

2. generacija

Claritin (loratadin) tablete, sirup

• Počinje djelovati 30 minuta nakon primjene.
• Akcija traje 24 sata.
• Ne izaziva pospanost.
• Ne izaziva aritmiju.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija, alergijski dermatitis.
• Dojenje nije moguće.
• Trudnoća - s oprezom.
• Djeca - sirup od 2 godine, tablete od 3 godine.
• Ne pojačava djelovanje alkohola.
• Vozači mogu.

Primijetio sam da upute za generike pokazuju da je uporaba kontraindicirana tijekom trudnoće. Zašto onda postoji "rupa" za Claritin u obliku nejasnog "s oprezom"?

Zyrtec (cetirizin ) – tablete, kapi za oralnu primjenu

• Počinje djelovati unutar sat vremena, učinak traje 24 sata.
• Nema sedativni učinak (u terapijskim dozama).
• Indikacije: urtikarija, dermatitis, Quinckeov edem.
• Djelotvorno kod alergija na hladnoću.
• Pokazao je najveći učinak u liječenju kožne alergije.
• Djeca - kapi od 6 mjeseci, tablete - od 6 godina.
• Izbjegavajte alkohol.
• Vozači – oprez.

Kestin (ebastin)– filmom obložene tablete 10 mg, 20 mg i liofilizirane 20 mg

• Djelovanje filmom obloženih tableta počinje nakon 1 sata i traje 48 sati ( rekorder!).
• Nakon 5 dana korištenja učinak traje 72 sata.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija, druge alergijske reakcije.
• Trudnoća, dojenje - kontraindicirana.
• Djeca: od 12 god.
• Vozači mogu.
• Srčani bolesnici – s oprezom.
• Filmom obložene tablete 20 mg - preporučuje se ako niže doze nisu učinkovite.
• Liofilizirane tablete 20 mg otapaju se trenutno u ustima: za one koji imaju poteškoća s gutanjem.

Fenistil (dimetinden) kapi, gel

• Kapi – najveća koncentracija u krvi nakon 2 sata.
• Indikacije: peludna groznica, alergijske dermatoze.
• Kapi za djecu - od 1 mjeseca. Budite oprezni do 1 godine kako biste izbjegli apneju (zaustavljanje disanja) zbog sedacije.
• Trudnoća - osim 1. tromjesečja.
• Žene koje doje nisu dopuštene.
• Kontraindicirano - bronhijalna astma, adenom prostate, glaukom.
• Učinak alkohola se pojačava.
• Vozači - bolje ne.
• Gel – za kožne dermatoze, ubode insekata.
• Emulzija je praktična za nošenje u pokretu, idealna za ugrize: zahvaljujući kugličnom aplikatoru, može se precizno nanijeti.

3. generacija

Erius (desloratadin) – tablete, sirup

• Počinje djelovati nakon 30 minuta i traje 24 sata.
• Indikacije: peludna groznica, urtikarija.
• Posebno djelotvoran kod alergijskog rinitisa - otklanja začepljenost nosa. Ima ne samo antialergijsko, već i protuupalno djelovanje.
• Trudnoća i dojenje su kontraindicirani.
• Djeca - tablete od 12 godina, sirup od 6 mjeseci.
• Nuspojave su vrlo rijetke.
• Vozači mogu.
• Učinak alkohola se ne pojačava.

Allegra (feksofenadin) – tab. 120, 180 mg

• Počinje djelovati unutar sat vremena, a učinak traje 24 sata.
• Indikacije: alergijska (120 mg tableta), urtikarija (180 mg tableta).
• Trudnoća i dojenje su kontraindicirani.
• Djeca - od 12 godina.
• Vozači – oprez.
• Starije osobe - budite oprezni.
• Učinak alkohola - nema naznaka.

Antihistaminici za nos i oči

Alergodil– sprej za nos.

Koristi se za alergijski rinitis kod djece starije od 6 godina i odraslih 2 puta dnevno.

Pogodan za dugotrajnu upotrebu.

Allergodil kapi za oči – za djecu stariju od 4 godine i odrasle 2 puta dnevno za alergije.

Sanorin-analergin

Koristi se od 16 godina za alergijski rinitis. Dobar je jer sadrži vazokonstriktorske i antihistaminske komponente, tj. djeluje i na uzrok alergijskog rinitisa i na simptom (začepljenost). Počinje djelovati nakon 10 minuta, a učinak traje 2-6 sati.

Kontraindicirano za trudnice i dojilje.

Vizin Alergija- kapi za oči.

Sadrži samo antihistaminsku komponentu. Može se koristiti od 12 godina, ne na lećama. Ne preporučuje se trudnicama i dojiljama.

To je sve.

Na kraju, imam pitanja za vas:

1. Koje druge popularne antihistaminike nisam ovdje spomenuo? Njihove značajke, čipovi?
2. Koja pitanja trebate postaviti kupcu koji traži lijek za alergiju?
3. Imate li što dodati? Pisati.

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova

Antihistaminici su skupina lijekova čiji se princip djelovanja temelji na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže smanjiti reakciju ljudskog tijela s posebnim posrednikom histaminom. Zbog čega se uzimaju ovi lijekovi? Liječnici propisuju njihovu upotrebu tijekom alergijskih reakcija. S dobrim antipruritskim, antispastičnim, antiserotoninskim i lokalnim anestetičkim djelovanjem, antihistaminici su izvrsni kod alergija, a također učinkovito sprječavaju bronhospazam koji može izazvati histamin.

U skladu s vremenom nastanka i puštanja na tržište, cjelokupna paleta sredstava za liječenje alergija razvrstana je u nekoliko razina. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija temelji se na trajanju antihistaminskog učinka, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na temelju karakteristika svakog pojedinog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na razini H-1 receptora. Trajanje njihovog djelovanja je četiri do pet sati, nakon tog razdoblja bit će potrebno uzeti novu dozu lijeka, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, unatoč snažnom djelovanju, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i smanjenog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tijekom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Također se pojačava djelovanje alkohola pomiješanog sa sedativima na organizam. Većina antihistaminika prve generacije su međusobno zamjenjivi.
Njihova uporaba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi s dišnim sustavom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedno je obratiti pozornost na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih za bronhitis.

Oni će također biti korisni za one ljude koji pate od kroničnih bolesti povezanih s otežanim disanjem. Njihova uporaba u bronhijalnoj astmi je prilično učinkovita. Također mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova uporaba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

• suprastin
• difenhidramin
• diazolin
• tavegil

U prodaji također često možete pronaći peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi 2. (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliki popis nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Riječ je o lijekovima koji ne izazivaju pospanost i ne smanjuju aktivnost mozga te nemaju antikolinergičko djelovanje. Njihova uporaba za svrbež kože i alergijske osipe daje dobar učinak.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ti lijekovi mogu izazvati. Stoga se ne-sedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kojem slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sustava. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

• Trexil
• histalong
• zodak
• semprex
• fenistil
• Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije također se inače nazivaju aktivni metaboliti. Imaju jaka antihistaminska svojstva i praktički nemaju kontraindikacija. Standardni skup ovih lijekova uključuje:

• cetrin
• Zyrtec
• telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova uporaba pozitivno utječe na astmu i akutne alergijske reakcije. Učinkoviti su i u liječenju dermatoloških bolesti. Vrlo često liječnici za psorijazu propisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije najučinkovitiji su i bezopasni antihistaminici. Ne stvaraju ovisnost, sigurni su za kardiovaskularni sustav, a također imaju dugo razdoblje djelovanja. Svrstavaju se u četvrtu generaciju antihistaminika.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi četvrte (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koje uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali ipak je vrijedno pročitati upute i konzultirati se sa stručnjakom prije početka liječenja. Popis ovih lijekova uključuje:

• levocetirizin
• desloratadin
• feksofenadin

Na temelju njih proizvodi se veći broj lijekova koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici otpuštanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladnija vrsta za korištenje su tablete i kapsule. No, na policama ljekarni antihistaminike možete pronaći i u ampulama, čepićima, kapima pa čak i sirupima. Učinak svakog od njih je jedinstven, tako da samo liječnik može pomoći odabrati najprikladniji oblik uzimanja lijeka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su osjetljivija na alergijske bolesti nego odrasli. Odabrati i propisati lijekove za djecu treba kvalificirani alergolog. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom pri planiranju tijeka liječenja. Dječje tijelo može prilično oštro reagirati na učinke lijeka, tako da se dobrobit djeteta tijekom razdoblja njihove uporabe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave nuspojave, trebate odmah prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Za liječenje djece prikladni su i donekle zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi uključeni u prvu generaciju uglavnom se koriste za hitno ublažavanje akutnih simptoma alergije. Tijekom dugotrajne uporabe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječjim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od vremena kada dijete navrši šest mjeseci, a svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta izbor antihistaminika postaje znatno kompliciraniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. Najčešće korišten u liječenju vrlo male djece je suprastin. Bezbedan je i za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. Ovisno o bolesti i stanju djetetovog organizma, liječnik mu može propisati tavigil ili fenkarol, au slučaju alergijske reakcije kože, antihistaminsku kremu. Za dojenčad su prikladni isti lijekovi kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tijekom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u razdoblju nošenja djeteta prilično su rijetke, ali se ipak neke žene još uvijek suočavaju s tim problemom. Tijekom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lijekova mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. To se također odnosi na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok raspon nuspojava i mogu naštetiti djetetu. U prvom tromjesečju trudnoće strogo je zabranjeno korištenje antihistaminika; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, poštujući potrebne mjere opreza.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tijekom trudnoće, već i tijekom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O tome koji će proizvod koristiti dojilja može odlučiti samo liječnik. Čak i najnoviji i najsuvremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni pod kojim uvjetima nemojte samoliječiti hranjenjem djeteta svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno, a samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta od antihistaminika može se očitovati, osim uobičajenih nuspojava za njih kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj, kršenjem vremena ovulacije kod žena, pojavom alergijskog edema i astme. Stoga se prije početka uzimanja lijeka svakako posavjetujte s liječnikom i strogo se pridržavajte uputa za uzimanje.

Antihistaminici prve generacije

Ovi lijekovi se prema kemijskoj strukturi dijele u sljedeće skupine:

1) derivati ​​aminoalkil etera - difenhidramin (difenhidramin, benadril, alfadril), amidril itd.
2) derivati ​​etilendiamina - antergan (suprastin), alergan, dehistin, mepiramin itd.
3) derivati ​​fenotiazina - prometazin (pipolfen, diprazin, fenergan), doksergan i dr.
4) derivati ​​alkilamina - feniramin (trimeton), triprolidin (actadil), dimetindin (fenostil) itd.
5) derivati ​​benzhidril etera - klemastin (tavegil).
6) derivati ​​piperidina - ciproheptadin (peritol), ciprodin, astonin i dr.
7) derivati ​​kinuklidina - kifenadin (fenkarol), sekvifenadin (bikarfen).
8) derivati ​​piperazina - ciklizin, meklizin, hlorciklizin i dr.
9) derivati ​​alfakarbolina - diazolin (omeril).

Difenhidramin(difenhidramin, alfadril, itd.) ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost, ima lokalni anestetički učinak (ukočenost sluznice), smanjuje spazam glatkih mišića, lipofilan je i prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ima izražen sedativni učinak , slično djelovanju antipsihotika, u velikim dozama ima hipnotički učinak. Ovaj lijek i njegovi analozi inhibiraju provođenje živčane ekscitacije u autonomnim ganglijima i imaju centralni antikolinergički učinak, te stoga povećavaju suhoću sluznice i viskoznost sekreta, te mogu uzrokovati agitaciju, glavobolju, drhtanje, suha usta, mokraćni sustav. retencija, tahikardija i zatvor. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

Suprastin(kloropiramin) ima izražen antihistaminski i M-antiholinergički učinak, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, izaziva pospanost, opću slabost, suhoću sluznice i povećava viskoznost sekreta, iritaciju sluznice probavnog sustava, glavobolju, suha usta, retenciju urina, tahikardija, glaukom. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno, intramuskularno.

prometazin(pipolfen, diprazin) ima snažno antihistaminsko djelovanje, dobro se apsorbira i različitim načinima primjene lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru te stoga ima značajno sedativno djelovanje, pojačava učinak narkotika, hipnotika, analgetika i lokalnih anestetika, snižava tjelesnu temperaturu, upozorava i smiruje povraćanje Ima umjeren centralni i periferni antikolinergički učinak. Kada se primjenjuje intravenozno, može izazvati pad sistemskog krvnog tlaka i kolaps. Propisuje se oralno i intramuskularno.

Clemastine(tavegil) je jedan od najčešćih i najučinkovitijih antihistaminika 1. generacije, selektivno i aktivno blokira H1 receptore, djeluje dulje (8-12 sati), slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stoga ne djeluje sedativno i ne uzrokuje pad krvnog tlaka. Preporuča se za primjenu kod akutnih alergijskih reakcija parenteralno (anafilaktički šok, teški oblici alergijskih dermatoza).

Diazolin(omeril) ima slabiju antihistaminsku aktivnost, ali praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje sedativne i hipnotičke učinke, a dobro se podnosi.

Fenkarol(kvifenadin) je izvorni antihistaminik, umjereno blokira H1 receptore i smanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima nisku lipofilnost, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nema sedativno i hipnotičko djelovanje, nema adrenolitičko i antikolinergičko djelovanje, i ima antiaritmijski učinak. Djeci mlađoj od 3 godine propisuje se 0,005 g, od 3 do 12 godina - 0,01 g, preko 12 godina - 0,025 g 2-3 puta dnevno.

Peritol(ciproheptadin) umjereno blokira H1 receptore, ima snažno antiserotoninsko djelovanje, kao i M-kolinergički učinak, prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ima izraženo sedativno djelovanje, smanjuje hipersekreciju ACTH i somatotropina, pojačava apetit, smanjuje sekreciju želučanog soka. Propisana za djecu od 2 do 6 godina - 6 mg u tri doze, stariju od 6 godina - 4 mg 3 puta dnevno.

Usporedne karakteristike najčešćih antihistaminika 1. generacije prikazane su u tablici. 3.

Tablica 3. Antihistaminici 1. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije u djece

Opcije/Akcije	Difenhidramin	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Sedativni učinak	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-kolinergički. Posljedica	+	+	+	--	+	+/-	+
Početak radnje	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	2 sata	20 minuta.
Pola zivota	4-6 sati	1-2 sata	6-8 sati	4-6 sati	6-8 sati	4-6 sati	8-12 sati
Učestalost unosa po danu	3-4 puta	2 puta	2-3 puta	3-4 puta	1-3 puta	3-4 puta	2-3 puta
Vrijeme primjene	nakon jela	nakon jela	dok jedete	nakon jela	nakon jela	nakon jela	nakon jela
Interakcija s drugim lijekovima	pojačava učinak hipnotika, neuroleptika, antikonvulziva	pojačava učinak hipnotika i MAO inhibitora	umjereno pojačava učinak hipnotika i antipsihotika	smanjuje sadržaj histamina u tkivima, ima antiaritmijski učinak	-	ima antiserotoninski učinak, smanjuje lučenje ACTH	pojačava učinak narkotika, tableta za spavanje, lokalnih anestetika
Nuspojave	uznemirenost, pad krvnog tlaka, suha usta, otežano disanje	nije propisano prije 1 godine starosti, bronhospazam, opstrukcija mokraće, zatvor	suha usta, povišene razine transaminaza, iritacija želučane sluznice i dvanaesnika. crijeva	suha usta, ponekad mučnina	suha usta, iritacija želučane sluznice i 12 prstiju. crijeva	suha usta, pospanost, mučnina	kratkotrajni pad krvnog tlaka, povećanje razine transaminaza, fotosenzibilizirajući učinak

Značajke farmakoloških učinaka antihistaminika 1. generacije

Kao što je prikazano u tablici. 3, antihistaminici prve generacije, nekompetitivno i reverzibilno inhibirajući H1 receptore, blokiraju druge receptorske formacije, posebno kolinergičke muskarinske receptore i tako imaju M1-kolinergički učinak. Njihov učinak sličan atropinu može uzrokovati suhoću sluznice i pogoršati bronhijalnu opstrukciju. Za postizanje izraženog antihistaminskog učinka potrebne su visoke koncentracije ovih lijekova u krvi, što zahtijeva primjenu velikih doza. Osim toga, ovi spojevi djeluju brzo nakon primjene, ali kratko vrijeme, što zahtijeva njihovu ponovljenu primjenu (4-6 puta) tijekom dana. Važno je napomenuti da antihistaminici djeluju na središnji živčani sustav prodirući kroz krvno-moždanu barijeru te mogu izazvati blokadu H1 receptora u stanicama središnjeg živčanog sustava, što uzrokuje njihov nepoželjni sedativni učinak.

Najvažnije svojstvo ovih lijekova, koje određuje lakoću prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, je njihova lipofilnost. Sedativni učinci ovih lijekova, u rasponu od blage pospanosti do dubokog sna, često se mogu pojaviti čak i pri normalnim terapijskim dozama. Uglavnom, svi antihistaminici 1. generacije imaju izražen sedativni učinak u jednom ili drugom stupnju, najuočljiviji kod fenotiazina (pipolfen), etanolamina (difenhidramin), piperidina (peritol), etilendiamina (suprastin), u manjoj mjeri kod alkilamina i derivata benzhidril etera. (klemastin, tavegil). Sedativni učinak praktički je odsutan kod derivata kinuklidina (fenkarol).

Još jedna nepoželjna manifestacija djelovanja ovih lijekova na središnji živčani sustav je poremećaj koordinacije, vrtoglavica, osjećaj letargije i smanjena sposobnost koncentracije. Neki antihistaminici 1. generacije pokazuju svojstva lokalnih anestetika, imaju sposobnost stabiliziranja biomembrana te produljenjem refraktorne faze mogu uzrokovati srčane aritmije. Neki lijekovi iz ove skupine (pipolfen), potencirajući učinke kateholamina, uzrokuju fluktuacije krvnog tlaka (tablica 3).

Od nuspojava ovih lijekova treba istaknuti i povećanje apetita, najizraženije kod piperidina (peritol) te pojavu funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastričnoj regiji), što se češće očituje kada uzimanje etilendiamina (suprastin, diazolin). Većina antihistaminika prve generacije postiže vršnu koncentraciju nakon 2 sata. Međutim, negativna karakteristika 1. generacije H1 antagonista je prilično čest razvoj tahifilaksije - smanjenje terapijske učinkovitosti s produljenom uporabom (Tablica 4).

Tablica 4. Neželjene nuspojave prve generacije antihistaminika:

• 1. Izražen sedativni i hipnotički učinak
• 2. Negativno djelovanje na središnji živčani sustav - gubitak koordinacije, vrtoglavica, smanjena koncentracija
• 3. M-kolinergički (atropinu sličan) učinak
• 4. Razvoj tahifilaksije
• 5. Kratkotrajno djelovanje i ponovljena uporaba

Zbog osobitosti farmakološkog djelovanja antihistaminika 1. generacije, sada su uspostavljena određena ograničenja njihove uporabe (Tablica 5). Stoga, kako bi se spriječila tahifilaksija, pri propisivanju ovih lijekova treba ih izmjenjivati ​​svakih 7-10 dana.

Tablica 5. Ograničenja kliničke uporabe prve generacije antihistaminika:

• asteno-depresivni sindrom;
• bronhijalna astma, glaukom;
• spastični fenomeni u području pilorusa ili duodenuma;
• atonija crijeva i mjehura;
• sve vrste aktivnosti koje zahtijevaju aktivnu pažnju i brzu reakciju

Stoga neželjeni učinci antihistaminika 1. generacije ograničavaju njihovu upotrebu u medicinskoj praksi, osobito posljednjih godina. Međutim, relativno niska cijena ovih lijekova i njihovo brzo djelovanje omogućuju preporuku ovih lijekova za liječenje akutnog razdoblja alergijskih bolesti kod djece u kratkom tečaju (7 dana). U akutnom razdoblju, a posebno kod težih oblika alergijskih dermatoza u djece, kada je potrebna parenteralna primjena antihistaminika i s obzirom da do danas ne postoje takvi lijekovi 2. generacije, najučinkovitiji je tavegil, koji djeluje dulje (8 -12 sati), ima blagi sedativni učinak i ne uzrokuje pad krvnog tlaka. Za anafilaktički šok, tavegil je također lijek izbora. Suprastin je u takvim slučajevima manje učinkovit. U subakutnom tijeku alergijskih dermatoza, a posebno u njihovim oblicima sa svrbežom (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija). u djece s asteno-depresivnim sindromom možete koristiti antihistaminike 1. generacije, uglavnom bez sedacije - fenkarol i diazolin, koje treba propisati u kratkom tijeku - 7-10 dana. Za alergijski rinitis (sezonski i cjelogodišnji) i peludnu groznicu, uporaba antihistaminika 1. generacije je nepoželjna, jer oni, imajući M-kolinergički učinak, mogu uzrokovati suhoću sluznice, povećati viskoznost sekreta i pridonijeti razvoju sinusitis i upala sinusa, a kod bronhijalne astme – izazvati ili pojačati bronhospazam. Zbog izraženog kardiovaskularnog učinka, primjena pipolfena u različitim oblicima alergijskih bolesti trenutno je vrlo ograničena.

Antihistaminici 2. generacije

Antihistaminici 2. generacije posljednjih su godina naširoko korišteni u alergijskoj praksi. Ovi lijekovi imaju niz prednosti u odnosu na lijekove 1. generacije (Tablica 6.)

Tablica 6. Učinci antihistaminika druge generacije

• 1. Imaju vrlo visoku specifičnost i afinitet za H1 receptore
• 2. Nemojte uzrokovati blokadu drugih vrsta receptora
• 3. Nemaju M-antiholinergički učinak
• 4. U terapijskim dozama ne prolaze krvno-moždanu barijeru i nemaju sedativno ili hipnotičko djelovanje.
• 5. Imaju brz početak djelovanja i izraženo trajanje glavnog učinka (do 24 sata)
• 6. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta
• 7. Nije utvrđena povezanost između apsorpcije lijeka i unosa hrane
• 8. Može se koristiti bilo kada
• 9. Ne izaziva tahifilaksiju
• 10. Jednostavan za korištenje (jednom dnevno)

Očito je da ovi lijekovi zadovoljavaju osnovne uvjete za idealne antihistaminike, koji trebaju brzo pokazati učinak, imati dugotrajan učinak (do 24 sata) i biti siguran za pacijente. Ove zahtjeve u velikoj mjeri zadovoljavaju antihistaminici 2. generacije: Claritin (loratadin), Zyrtec (cetirizin), Kestine (ebastin) (Tablica 7).

Tablica 7. Antihistaminici 2. generacije preporučuju se za liječenje alergijske patologije u djece

Mogućnosti akcije	Terfenadin (terfen)	Astemizol (gismanal)	Claritin (loratadin)	Zyrtec (citirizin)	Kestin (ebastin)
Sedativni učinak	Ne	Može biti	Ne	Može biti	Ne
M-kolinergički. Posljedica	Tamo je	Tamo je	Ne	Ne	Ne
Početak radnje	1-3 sata	2-5 dana	30 minuta	30 minuta	30 minuta
Pola zivota	4-6 sati	8-10 dana	12-20 sati	7-9 sati	24 sata
Učestalost unosa po danu	1-2 puta	1-2 puta	1 put	1 put	1 put
Povezano s unosom hrane	Ne	Da	Ne	Ne	Ne
Vrijeme primjene	bilo kada, bolje na prazan želudac	natašte ili 1 sat prije jela	Bilo kada	u 2. polovici dana, najbolje prije spavanja	Bilo kada
Farmakološka nekompatibilnost s drugim lijekovima		Eritromicin, oleandomicin, klaritromicin, mikozolon			Eritromicin, Kenolon
Nuspojave	Ventrikularne aritmije, produljenje QT intervala, bradikardija, sinkopa, bronhospazam, hipokalijemija, hipomagnezijemija, povećana aktivnost transaminaza	Ventrikularne aritmije, bradikardija, nesvjestica, bronhospazam, povećana aktivnost transaminaza, nije indicirano za djecu mlađu od 12 godina	Suha usta (rijetko)	Suha usta (ponekad)	Suha usta (rijetko), bol u trbuhu (rijetko)
Učinkovitost korištenja kada
atopijski dermatitis:	+/-	+/-	++	++	++
za urtikariju	+/-	+/-	+++	++	+++
Dobitak na težini	Ne	do 5-8 kg u 2 mjeseca	Ne	Ne	Ne

Claritin (loratadin) je najčešći antihistaminik, ima specifičan blokirajući učinak na H1 receptore, za koje ima vrlo visok afinitet, nema antikolinergičko djelovanje te stoga ne uzrokuje suhoću sluznice i bronhospazam.

Claritin brzo djeluje na obje faze alergijske reakcije, inhibira proizvodnju velikog broja citokina, izravno inhibira ekspresiju molekula stanične adhezije (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selektini i E-selektini) , smanjuje stvaranje leukotriena C4, tromboksana A2, faktora kemotaksije eozinofila i aktivacije trombocita. Dakle, claritin učinkovito sprječava nastanak alergijske upale i ima izraženo antialergijsko djelovanje (Leung D., 1997). Ova svojstva claritina bila su osnova za njegovu upotrebu kao osnovnog lijeka u liječenju alergijskih bolesti kao što su alergijski rinitis, konjuktivitis i peludna groznica.

Claritin također pomaže u smanjenju hiperreaktivnosti bronha, povećava forsirani ekspiracijski volumen (FEV1) i vršni ekspiracijski protok, što određuje njegov povoljan učinak na bronhijalnu astmu u djece.

Claritin je učinkovit i trenutno se može koristiti kao alternativna protuupalna terapija, posebno kod blage perzistentne bronhalne astme, kao i kod tzv. kašljave varijante bronhijalne astme. Osim toga, ovaj lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ne utječe na aktivnost NCS-a i ne potencira učinak sedativa i alkohola. Sedativni učinak Claritina nije veći od 4%, to jest, otkriva se na razini placeba.

Claritin nema negativan učinak na kardiovaskularni sustav čak ni u koncentracijama koje premašuju terapijsku dozu za 16 puta. Očigledno je to određeno prisutnošću nekoliko putova njegovog metabolizma (glavni put je kroz aktivnost oksigenaze izoenzima CYP3A4 sustava citokroma P-450, a alternativni put je kroz izoenzim CYP2D6), stoga je Claritin kompatibilan s makrolidima i antifungalnim lijekovima, derivatima imidazola (ketokonazol i dr.), kao i s nizom drugih lijekova, što je presudno pri istovremenoj primjeni ovih lijekova.

Claritin je dostupan u tabletama od 10 mg iu sirupu od kojih 5 ml sadrži 5 mg lijeka.

Claritin tablete propisuju se djeci starijoj od 2 godine u dozi koja odgovara njihovoj dobi. Maksimalna razina lijeka u plazmi postiže se unutar 1 sata nakon oralne primjene, što osigurava brz početak učinka. Unos hrane, disfunkcija jetre i bubrega ne utječu na farmakokinetiku Claritina. Claritin se oslobađa nakon 24 sata, što vam omogućuje uzimanje jednom dnevno. Dugotrajna primjena Claritina ne uzrokuje tahifilaksiju i ovisnost, što je posebno važno u liječenju svrbežnih oblika alergijskih dermatoza (atopijski dermatitis, akutna i kronična urtikarija i strofulus) u djece. Proučavali smo učinkovitost Claritina u 147 bolesnika s različitim oblicima alergijskih dermatoza s dobrim terapijskim učinkom u 88,4% slučajeva. Najbolji učinak postignut je u liječenju akutne, a posebno kronične urtikarije (92,2%), te kod atopijskog dermatitisa i strofulusa (76,5%). S obzirom na visoku učinkovitost claritina u liječenju alergijskih dermatoza i njegovu sposobnost inhibicije stvaranja leukotriena, ispitivali smo njegov učinak na aktivnost biosinteze eikosanoida u granulocitima periferne krvi bolesnika s atopijskim dermatitisom. Biosinteza prostanoida u leukocitima periferne krvi proučavana je radioizotopnom metodom pomoću obilježene arahidonske kiseline in vitro.

Tijekom liječenja klaritinom u bolesnika s atopijskim dermatitisom utvrđeno je smanjenje biosinteze proučavanih eikosanoida. U isto vrijeme, biosinteza PgE2 se značajno smanjila - za 54,4%. Proizvodnja PgF2a, TxB2 i LTB4 smanjila se u prosjeku za 30,3%, a biosinteza prostaciklina smanjila se za 17,2% u usporedbi s razinama prije tretmana. Ovi podaci ukazuju na značajan učinak claritina na mehanizme nastanka atopijskog dermatitisa u djece. Očito je smanjenje stvaranja proupalnog LTB4 i proagregata TxB2 u pozadini relativno nepromijenjene biosinteze prostaciklina važan doprinos claritina normalizaciji mikrocirkulacije i smanjenju upale u liječenju atopijskog dermatitisa. Posljedično, otkrivene obrasce učinaka claritina na medijatorske funkcije eikosanoida treba uzeti u obzir u kompleksnoj terapiji alergijskih dermatoza u djece. Naši podaci omogućuju nam zaključiti da je uporaba Claritina posebno prikladna za alergijske kožne bolesti u djece. Za dermorespiratorni sindrom kod djece, Claritin je također učinkovit lijek, jer može istovremeno utjecati na kožne i respiratorne manifestacije alergija. Primjena Claritina za dermorespiratorni sindrom tijekom 6-8 tjedana pomaže poboljšati tijek atopijskog dermatitisa, smanjiti simptome astme, optimizirati vanjsko disanje, smanjiti hiperreaktivnost bronha i smanjiti simptome alergijskog rinitisa.

Zyrtec(Cetirizin) je farmakološki aktivan nemetaboliziran proizvod koji ima specifičan blokirajući učinak na H1 receptore. Lijek ima izražen antialergijski učinak, jer inhibira histamin-ovisnu (ranu) fazu alergijske reakcije, smanjuje migraciju upalnih stanica i inhibira otpuštanje medijatora uključenih u kasnu fazu alergijske reakcije.

Zyrtec smanjuje hiperreaktivnost bronhijalnog stabla, nema M-kolinergički učinak, stoga se široko koristi u liječenju alergijskog rinitisa, konjunktivitisa, peludne groznice, kao iu njihovoj kombinaciji s bronhijalnom astmom. Lijek nema negativan učinak na srce.

Zyrtec je dostupan u tabletama od 10 mg i kapi (1 ml = 20 kapi = 10 mg), karakteriziran brzim nastupom kliničkog učinka i produljenim djelovanjem zbog neznatnog metabolizma. Propisuje se djeci od dvije godine: od 2 do 6 godina, 0,5 tableta ili 10 kapi 1-2 puta dnevno, za djecu od 6-12 godina - 1 tableta ili 20 kapi 1-2 puta dnevno.

Lijek ne uzrokuje tahifilaksiju i može se koristiti dugo vremena, što je važno u liječenju alergijskih lezija kože u djece. Unatoč uputama o odsutnosti izraženog sedativnog učinka pri uzimanju Zyrteca, u 18,3% promatranja otkrili smo da je lijek, čak iu terapijskim dozama, izazvao sedativni učinak. U tom smislu, potreban je oprez pri primjeni Zyrteca zajedno sa sedativima zbog mogućeg pojačanja njihovog djelovanja, kao iu slučajevima patologije jetre i bubrega. Dobili smo pozitivan terapeutski učinak korištenja Zyrteca u 83,2% slučajeva liječenja alergijskih dermatoza u djece. Taj je učinak bio posebno izražen kod svrbežnih oblika alergijskih dermatoza.

Kestin(Ebastin) ima izražen selektivni H1-blokirajući učinak, bez izazivanja antikolinergičkih i sedativnih učinaka, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri i crijevima, pretvarajući se u aktivni metabolit karebastin. Uzimanje kestina zajedno s masnom hranom povećava njegovu apsorpciju i stvaranje karebastina za 50%, što međutim ne utječe na klinički učinak. Lijek je dostupan u tabletama od 10 mg i koristi se kod djece starije od 12 godina. Izraženi antihistaminski učinak javlja se 1 sat nakon primjene i traje 48 sati.

Kestin je učinkovit u liječenju alergijskog rinitisa, konjunktivitisa, peludne groznice, kao iu kompleksnoj terapiji različitih oblika alergijskih dermatoza - osobito kronične rekurentne urtikarije i atopijskog dermatitisa.

Kestin ne uzrokuje tahifilaksiju i može se koristiti dugotrajno. Međutim, ne preporuča se prekoračiti njegove terapijske doze i biti oprezan pri propisivanju kestina u kombinaciji s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovima, jer može izazvati kardiotoksični učinak. Unatoč proliferaciji lijekova 2. generacije kao što su terfenadin i astemizol, ne preporučamo njihovu primjenu u liječenju alergijskih bolesti u djece, jer su se neko vrijeme nakon početka primjene ovih lijekova (od 1986.) pojavili klinički i farmakološki podaci. što ukazuje na štetno djelovanje ovih lijekova na kardiovaskularni sustav i jetru (poremećaji srčanog ritma, produljenje QT intervala, bradikardija, hepatotoksičnost). Smrtnost je utvrđena u 20% pacijenata koji su primali ove lijekove. Stoga ove lijekove treba primjenjivati ​​s oprezom, ne prekoračujući terapijske doze i ne primjenjivati ​​ih u bolesnika s hipokalemijom, srčanim aritmijama, prirođenim produljenjem QT intervala, a osobito u kombinaciji s makrolidima i antifungalnim lijekovima.

Tako je posljednjih godina farmakoterapija alergijskih bolesti u djece nadopunjena novom skupinom učinkovitih antagonista H1 receptora, lišenih niza negativnih svojstava lijekova prve generacije. Prema suvremenim shvaćanjima, idealan antihistaminik trebao bi brzo djelovati, imati dugotrajan učinak (do 24 sata) i biti siguran za bolesnika. Izbor takvog lijeka treba napraviti uzimajući u obzir individualnost pacijenta i karakteristike kliničkih manifestacija alergijske patologije, kao i uzimajući u obzir obrasce farmakokinetike lijeka. Uz to, pri procjeni prioriteta propisivanja suvremenih antagonista H1 receptora posebnu pozornost treba obratiti na kliničku učinkovitost i sigurnost takvih lijekova za bolesnika. Kriteriji za odabir antihistaminika druge generacije prikazani su u tablici 8.

Tablica 8. Kriteriji za izbor antihistaminika druge generacije

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadin	Kestin
Klinička učinkovitost
Cjelogodišnji alergijski rinitis	++	++	++	++	++
Seeonny	+++	+++	+++	+++	+++
Atopijski dermatitis	++	++	++	++	++
Osip	+++	+++	+++	+++	+++
Strophulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toksidermija	+++	+++	+++	+++	+++
Sigurnost
Sedativni učinak	Ne	Da	Ne	Ne	Ne
Jačanje učinka sedativa	Ne	Da	Ne	Ne	Ne
Kardiotoksični učinak: produljenje QT intervala, hipokalijemija	Ne	Ne	Da	Da	u dozi većoj od 20 mg
Kombinirana uporaba s makrolidima i nekim antifungalnim lijekovima	ne izaziva nuspojave	ne izaziva nuspojave	kardiotoksični učinak	kardiotoksični učinak	u dozi većoj od 20 mg moguć je učinak na cirkulaciju krvi
Interakcija s hranom	Ne	Ne	Da	Ne	Ne
Antikolinergički učinak	Ne	Ne	Ne	Ne	Ne

Naša istraživanja i klinička opažanja pokazuju da je takav antihistaminik druge generacije, koji ispunjava gore navedene uvjete, klinički učinkovit i siguran u liječenju alergijskih bolesti u djece. Claritin, i onda - Zyrtec.

Lijekovi u kombinaciji s izrazom " antihistaminici“, nalaze se u kućnim ormarićima iznenađujuće često. Istovremeno, velika većina ljudi koji koriste ove lijekove nemaju pojma o tome kako oni djeluju, niti što riječ “antihistaminik” uopće znači, niti do čega sve to može dovesti.

Autor bi vrlo rado velikim slovima napisao slogan: „antihistaminike treba propisivati ​​samo liječnik i koristiti strogo prema propisu liječnika“, nakon čega bi stavio podebljanu točku i zatvorio temu ovog članka. No, takva će situacija biti vrlo slična brojnim upozorenjima Ministarstva zdravstva u vezi s pušenjem, pa ćemo se suzdržati od slogana i prijeći na popunjavanje rupa u medicinskom znanju.

Dakle, nastanak

alergijske reakcije uglavnom zbog činjenice da pod utjecajem određenih tvari ( alergeni) u ljudskom tijelu se proizvode određene biološki aktivne tvari, koje zauzvrat dovode do razvoja alergičan upala. Postoji na desetke ovih tvari, ali najaktivnija od njih je histamin. Kod zdrave osobe histamin nalazi se u neaktivnom stanju unutar vrlo specifičnih stanica (tzv. mastocita). Kada su izložene alergenu, mastociti oslobađaju histamin, što dovodi do simptoma alergije. Ovi simptomi su vrlo raznoliki: otok, crvenilo, osip, kašalj, curenje nosa, bronhospazam, sniženi krvni tlak itd.

Već neko vrijeme liječnici koriste lijekove koji mogu utjecati na metabolizam histamina. Kako utjecati? Prvo, smanjiti količinu histamina koji otpuštaju mastociti i, drugo, vezati (neutralizirati) histamin koji je već počeo aktivno djelovati. Upravo se ti lijekovi svrstavaju u skupinu antihistaminika.

Dakle, glavna točka korištenja antihistaminika je

Sprječavanje i/ili uklanjanje simptoma alergije. Alergije na bilo koga i na bilo što: respiratorne (udahnuo nešto krivo), alergije na hranu (pojeo nešto krivo), kontaktne alergije (mazao se nečim krivim), farmakološke alergije (liječen nečim što ti nije odgovaralo).

Treba odmah zamijeniti da preventivni učinak bilo kojeg

A antihistaminici nisu uvijek toliko izraženi da uopće nema alergije. Iz toga proizlazi sasvim logičan zaključak da ako znate određenu tvar koja kod vas ili vašeg djeteta izaziva alergiju, onda je logika ne jesti naranču sa suprastinom, već izbjegavati kontakt s alergenom, tj. ne jesti naranču. Pa, ako je nemoguće izbjeći kontakt, na primjer, alergični ste na topolovu dlaku, ima puno topola, ali ne daju vam dopust, onda je vrijeme da se liječite.

"Klasični" antihistaminici uključuju difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fenkarol. Svi ovi lijekovi se koriste dugi niz godina

Iskustva (i pozitivna i negativna) su prilično opsežna.

Svaki od gore navedenih lijekova ima mnogo sinonima, a nema niti jedne poznate farmakološke tvrtke koja ne proizvodi barem nešto antihistaminika, pod svojim zaštićenim imenom, naravno. Najvažnije je znati barem dva sinonima za lijekove koji se često prodaju u našim ljekarnama. Riječ je o pipolfenu, koji je brat blizanac diprazina i klemastina, što je isto što i tavegil.

Svi navedeni lijekovi mogu se uzimati gutanjem (tablete, kapsule, sirupi); difenhidramin je dostupan iu obliku čepića. Za teške alergijske reakcije, kada je potreban brzi učinak, koriste se intramuskularne i intravenske injekcije (difenhidramin, diprazin, suprastin, tavegil).

Još jednom naglašavamo: svrha korištenja svih navedenih lijekova je ista.

Prevencija i otklanjanje simptoma alergije. Ali farmakološka svojstva antihistaminika nisu ograničena samo na antialergijske učinke. Niz lijekova, osobito difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil, imaju više ili manje izraženo sedativno (hipnotičko, sedativno, inhibitorno) djelovanje. I šira javnost aktivno koristi ovu činjenicu, smatrajući, na primjer, difenhidramin izvrsnom tabletom za spavanje. Suprastin s tavegilom također pomaže dobro spavati, ali su skuplji, pa se koriste rjeđe.

Sedativni učinak antihistaminika zahtijeva poseban oprez, posebno u slučajevima kada osoba koja ih koristi radi na poslu koji zahtijeva brzu reakciju, na primjer, vozi automobil. Ipak, postoji izlaz iz ove situacije, budući da diazolin i fenkarol imaju vrlo slabe sedativne učinke. Iz toga proizlazi da je za taksista s alergijskim rinitisom suprastin kontraindiciran, ali fenkarol će biti pravi.

Drugi učinak antihistaminika

Sposobnost pojačavanja (potenciranja) učinka drugih tvari. Liječnici naširoko koriste potencirajuće djelovanje antihistaminika kako bi pojačali učinak antipiretika i lijekova protiv bolova: svi znaju omiljenu mješavinu liječnika hitne pomoći - analgin + difenhidramin. Svi lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav, u kombinaciji s antihistaminicima, postaju osjetno aktivniji; lako može doći do predoziranja, što dovodi do gubitka svijesti, a mogući su i poremećaji koordinacije (dakle i opasnost od ozljeda). Što se tiče kombinacije s alkoholom, nitko ne može predvidjeti moguće posljedice, ali može biti bilo što - od dubokog, dubokog sna do vrlo delirium tremensa.

Difenhidramin, diprazin, suprastin i tavegil imaju vrlo nepoželjnu nuspojavu

- učinak "sušenja" sluznice. To često rezultira suhim ustima, što je uglavnom podnošljivo. Ali sposobnost da se ispljuvak u plućima učini viskoznijim već je relevantnija i vrlo riskantna. U najmanju ruku, nepromišljena uporaba četiri gore navedena antihistaminika za akutne respiratorne infekcije (bronhitis, traheitis, laringitis) značajno povećava rizik od upale pluća (gusta sluz gubi zaštitna svojstva, blokira bronhije, ometa njihovu ventilaciju - izvrsni uvjeti za razmnožavanje bakterija koje uzrokuju upalu pluća) .

Učinci koji nisu izravno povezani s antialergijskim učinkom vrlo su brojni i različito su izraženi kod svakog lijeka. Učestalost primjene i doza variraju. Neki lijekovi su u redu tijekom trudnoće, drugi nisu. Sve bi to trebao znati liječnik, a potencijalni pacijent neka bude oprezan. Difenhidramin ima antiemetički učinak, diprazin se koristi za sprječavanje mučnine kretanja, tavegil uzrokuje zatvor, suprastin je opasan za glaukom, čir na želucu i adenom prostate, fenkarol se ne preporučuje za bolesti jetre. Suprastin je dopušten za trudnice, fenkarol nije dopušten u prva tri mjeseca, tavegil uopće nije dopušten...

Sa svim dobrim i lošim stranama

Antihistaminici, svi gore navedeni lijekovi imaju dvije prednosti koje doprinose njihovoj širokoj distribuciji. Prvo, stvarno pomažu kod alergija, a drugo, cijena im je prilično pristupačna.

Posljednja činjenica je posebno važna, jer farmakološka misao ne miruje, ali je i skupa. Novi moderni antihistaminici uglavnom su lišeni nuspojava klasičnih lijekova. Ne izazivaju pospanost, koriste se jednom dnevno, ne isušuju sluznicu, a antialergijsko djelovanje je vrlo aktivno. Tipični predstavnici

Astemizol (Gysmanal) i Claritin (loratadin). Ovdje poznavanje sinonima može igrati vrlo značajnu ulogu - barem će vam razlika u cijeni između Nashensky (Kyiv) loratadina i non-Nashensky Claritina sasvim omogućiti pretplatu na časopis "Moje zdravlje" šest mjeseci.

Kod nekih antihistaminika preventivni učinak znatno premašuje terapeutski učinak, tj. koriste se uglavnom za prevenciju alergija. Takva sredstva uključuju, na primjer, natrijev kromoglikat (intal)

Najvažniji lijek za sprječavanje napadaja bronhijalne astme. Za prevenciju astme i sezonskih alergija, na primjer, na cvjetanje određenih biljaka, često se koristi ketotifen (zaditen, astafen, broniten).

Histamin, osim alergijskih manifestacija, također povećava izlučivanje želučanog soka. Postoje antihistaminici koji selektivno djeluju u tom smjeru i aktivno se koriste za liječenje gastritisa s visokom kiselošću, čira na želucu i dvanaesniku.

Cimetidin (Histac), ranitidin, famotidin. Ovo javljam radi cjelovitosti podataka, budući da se antihistaminici smatraju samo sredstvom za liječenje alergija, a činjenica da se njima može uspješno liječiti i čir na želucu zasigurno će biti otkriće za mnoge naše čitatelje.

Međutim, antiulkusne antihistaminike pacijenti gotovo nikad ne koriste na svoju ruku, bez preporuke liječnika. Ali u borbi protiv alergija, masovni eksperimenti stanovništva na njihovim tijelima

Više pravilo nego iznimka.

S obzirom na tu tužnu činjenicu, dopustit ću si nekoliko savjeta i vrijednih uputa za ljubitelje samoliječenja.

1. Mehanizam djelovanja

antihistaminici slično, ali ipak postoje razlike. Često se događa da jedan lijek uopće ne pomaže, ali uporaba drugog brzo daje pozitivan učinak. Ukratko, vrlo specifičan lijek često je prikladan za određenu osobu, ali zašto se to događa nije uvijek jasno. U najmanju ruku, ako nakon 1-2 dana uzimanja nema učinka, lijek se mora promijeniti, ili (po savjetu liječnika) liječiti drugim metodama ili lijekovima iz drugih farmakoloških skupina.

2. Učestalost oralne primjene:

Fenkarol

3-4 puta dnevno;

Difenhidramin, diprazin, diazolin, suprastin

2-3 puta dnevno;

2 puta dnevno;

Astemizol, Claritin

1 dnevno.

3. Prosječna pojedinačna doza za odrasle

1 tableta. Ne dajem dječje doze. Odrasli mogu eksperimentirati na sebi koliko hoće, ali ja neću poticati eksperimente na djeci. Antihistaminike treba prepisivati ​​samo liječnik. On će odabrati dozu za vas.

4. Prijem i hrana.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Nakon jela.

Suprastin

Dok jedete.

Astemizol

Ujutro natašte.

Uzimanje difenhidramina, klaritina i tavegila s hranom u osnovi nije povezano.

5. Prijemni rokovi. Uglavnom, bilo tko

Nema smisla uzimati antihistaminike (naravno, osim onih koji se koriste profilaktički) dulje od 7 dana. Neki farmakološki izvori pokazuju da možete progutati 20 dana zaredom, drugi navode da, počevši od 7. dana upotrebe, sami antihistaminici mogu postati izvor alergija. Navodno je optimalno sljedeće: ako nakon 5-6 dana uzimanja nije nestala potreba za antialergijskim lijekovima, treba promijeniti lijek,

Uzeli smo difenhidramin 5 dana, prešli na suprastin itd. - srećom, postoji mnogo izbora.

6. Nema smisla koristiti

antihistaminici "za svaki slučaj" zajedno s antibioticima. Ako vam liječnik prepiše antibiotik, a vi ste alergični na njega, trebali biste ga odmah prestati uzimati. Antihistaminici će usporiti ili oslabiti manifestacije alergije: kasnije ćemo primijetiti da ćemo imati vremena dobiti više antibiotika, tada ćemo se duže liječiti.

7. Reakcije na cijepljenje u pravilu nemaju nikakve veze s alergijama. Dakle, nema potrebe profilaktički umetati tavegil-suprastin u djecu.

8. I za kraj. Držite antihistaminike dalje od djece.

Fenkarol je jedan od antihistaminika koji se koristi za liječenje raznih vrsta alergija kod djece i odraslih pacijenata. U pedijatrijskoj terapiji lijek se široko koristi zbog sigurne koncentracije tvari.

U kontaktu s

Nuspojave se javljaju samo u izoliranim slučajevima. Prije uporabe lijeka važno je isključiti prisutnost kontraindikacija.

Kakva je ovo droga?

Fenkarol je antihistaminik koji se koristi za liječenje alergijskih reakcija bilo koje etiologije. Komponente uključene u njegov sastav imaju brzi učinak na djetetovo tijelo, zbog čega se simptomi alergije počinju smanjivati ​​unutar jednog sata nakon uzimanja lijeka. Fenkarol ima ne samo antialergijsko, već i antieksudativno i antipruritično djelovanje.

Mehanizam djelovanja lijeka:

• smanjenje učinka histamina tijekom alergijske reakcije;
• učinci samo na periferni živčani sustav;
• prevencija komplikacija alergijske reakcije;
• uklanjanje spazma glatkih mišića u crijevima;
• smanjenje toksičnih učinaka na tijelo;
• uspostavljanje ravnoteže u tijelu;
• povećana aktivnost diamin oksidaze;
• adrenolitički učinak;
• smanjenje svrbeža i pečenja;
• uklanjanje oteklina;
• olakšanje općeg stanja djeteta s alergijama;
• normalizacija propusnosti kapilara;
• smanjenje hipotenzivne aktivnosti.

Sastav i oblici otpuštanja

Lijek je dostupan u obliku tableta, praha ili otopine. Jedno pakiranje može sadržavati dva blistera po deset tableta ili petnaest vrećica praška za pripremu otopine. Aktivni sastojak Fenkarola, bez obzira na oblik oslobađanja, je hifenadin. Za liječenje djece koriste se samo opcije u obliku praha ili tableta.

Pomoćne komponente:

• kalcijev stearat;
• limunska kiselina;
• arome;
• saharoza;
• manitol;
• krumpirov škrob.

Indikacije za upotrebu

Glavno područje primjene Fenkarola za djecu je liječenje alergija i stanja koja prate ovu bolest.

Možete ga početi uzimati u bilo kojoj fazi simptoma.

Ako je djetetu dijagnosticirana sezonska alergija, tada se lijek može uzeti unaprijed tijekom razdoblja mogućeg pogoršanja bolesti.

Indikacije za uporabu lijeka su sljedeća stanja:

• dermatoze različitih oblika i vrsta;
• alergičan;
• akutni ili kronični tip;
• oteklina alergijske prirode;
• angioedem;
• alergije na hranu;
• peludna groznica;
• peludna groznica;
• alergijska rinopatija;
• alergijski rinitis;
• alergije na lijekove;
• alergijski bronhospazam.

Kontraindikacije i nuspojave

Negativna reakcija tijela kod djeteta može se pojaviti ako postoji preosjetljivost na komponente lijeka. Nuspojave su popraćene suhim ustima, pospanošću, pretjeranim umorom, glavoboljama ili gubitkom svijesti.

Mogu se pojaviti smetnje u gastrointestinalnom traktu i mogu uključivati ​​mučninu, povraćanje, proljev ili probavne smetnje. U slučaju predoziranja pojavljuje se gorak okus u ustima.

Sljedeći uvjeti su kontraindikacije za uporabu lijeka:

• individualna netolerancija na pojedine komponente;
• dob do 18 godina (za lijek u obliku injekcijske otopine);
• djeca mlađa od 3 godine (za tablete);
• ozbiljne patologije probavnog sustava;
• intolerancija na fruktozu;
• bolesti kardiovaskularnog sustava;
• nedostatak saharoze u tijelu;
• ozbiljne patologije jetre i bubrega.

Upute za uporabu i doziranje za djecu

Za djecu se može koristiti samo Fenkarol u obliku tableta. Tijek liječenja je najmanje deset dana, ali ga može prilagoditi liječnik ako postoje posebne indikacije. Lijek se propisuje djeci od tri godine.

Zabranjena je uporaba lijeka za novorođenčad i dojenčad.

U nekim slučajevima lijek se propisuje djeci od dvije godine, ali se doza smanjuje na uzimanje polovica ili četvrtina tableta.

Režim prijema za djecu:

• djeca od tri do sedam godina lijek se propisuje jedna tableta dva puta dnevno ili jedna vrećica jednom dnevno;
• djeca od sedam do dvanaest godina doza se povećava na jednu tabletu tri puta dnevno ili jednu vrećicu dva puta dnevno (u nekim slučajevima tijek liječenja za djecu ove dobne kategorije može uključivati ​​uzimanje lijeka dva puta dnevno);
• djeca starija od dvanaest godina lijek se može uzimati dvije tablete dva ili tri puta dnevno, kao i dvije vrećice dva puta dnevno (ovisno o stadiju bolesti i prisutnosti komplikacija);
• Između doza lijeka treba proći vremenski period od najmanje osam sati (ako se lijek propisuje dva puta dnevno) ili dvadeset četiri sata (ako se preporučuje doza jednom dnevno).

posebne upute

Za razliku od nekih antialergijskih lijekova, Fenkarol ne uzrokuje pospanost kod djeteta. Preporučuje se uzimanje prije jela ili sat vremena nakon jela. Lijek se može koristiti kao dodatak kompleksnoj terapiji. Komponente iz njegovog sastava ne ometaju djelovanje većine vrsta lijekova.

Analozi su jeftiniji

Prilikom odabira analoga Fenkarola, važno je uzeti u obzir razlike u sastavu takvih lijekova i koncentraciju aktivnih sastojaka. Ne biste trebali uzimati lijekove ako postoje kontraindikacije ili sumnje na njih. Posebnu pozornost treba obratiti na preporučenu dob za uzimanje lijekova navedenih u uputama.

Jeftini analozi Fenkarola uključuju sljedeće lijekove:

• Claritin(cijena od 150 rubalja, lijek učinkovito uklanja suzenje, curenje iz nosa i druge simptome alergije);
• Aleric(cijena od 100 rubalja, lijek na bazi loratadina, koji pripada skupini antihistaminika);
• Claridol(cijena od 100 rubalja, antihistaminik, može se koristiti ako djetetovo tijelo ima negativnu reakciju na ubode insekata);
• Suprastin(cijena od 120 rubalja, antihistaminik širokog spektra djelovanja);
• Loratadin(cijena od 50 rubalja, ima visoku koncentraciju aktivnih sastojaka, može izazvati negativnu reakciju u tijelu djeteta);
• Diazolin(cijena od 60 rubalja, može izazvati pospanost ili preosjetljivost na komponente kod djece);
• Ketotifen(cijena od 70 rubalja, inferiorna u farmakološkim svojstvima u odnosu na Fenkarol).

Što je bolje - Suprastin ili Fenkarol?

Suprastin i Fenkarol razlikuju se u sastavu, ali imaju slična farmakološka svojstva. Propisivanje lijekova ovisi o individualnim karakteristikama djetetovog tijela i stupnju razvoja alergija.

Suprastin se preporučuje uzimati ako postoje komplikacije ili teški oblik bolesti. Ovaj lijek pripada prvoj generaciji antihistaminika. Za djecu je Fenkarol sigurniji, ali u nekim slučajevima njegovo djelovanje možda neće biti dovoljno za liječenje teških alergija.